O primeiro barbitúrico lançado no mercado foi o Veronal, em 1903, embora os barbituratos já tivessem sido sintetizados na Bélgica em 1684. De 1912 aos nossos dias, mais de 2500 derivados do ácido barbitúrico foram desenvolvidos. Inicialmente, acreditava-se que essa droga representava a cura para a insônia e a ansiedade, transformando-se, assim, no sedativo-hipnótico ideal.
Na década de 30, começaram a acumular-se evidências de que os barbitúricos
produziam sérios efeitos colaterais, principalmente quando misturados ao álcool.
Os alertas das autoridades de saúde, entretanto, tiveram resultado oposto ao
esperado a droga popularizou-se nos anos 40 justamente por provocar exaltação
quando ingerida com bebidas alcoólicas. Nos anos 70, muitos ainda encaravam os
barbitúricos como remédio inofensivo. Hoje, sabe-se que, quando usados
corretamente, sob supervisão médica, os barbitúricos são eficazes em alguns
casos, mas os perigos representados por seu abuso são inegáveis.
Existem três categorias de barbitúricos: (1) Drogas de longa
ação; (2) Drogas de ação média; (3) Barbitúricos de curta ação.
Drogas de longa ação (de oito a 16 horas). São usadas no tratamento de epilepsia, no controle de úlceras pépticas e pressão sangüínea alta. Estão nesse grupo o Veronal (barbital), Luminal (phenobarbital), Mebaral (nefobarbital), e Gemonil (metabarbital).
Drogas de ação média (quatro a seis horas). São usadas como pílulas para dormir, e são os barbitúricos mais comumente abusados: Alurate (aprobarbital), Amytal (amobarbital), Butisol Sodium (butabarbital), Nembutal (pentobarbital), Seconal (seccobarbital) e Tuinal (amobarbital e secobarbital).
Barbitúricos de curta ação (imediata mas breve). São usados como anestésico ou sedativo junto com inalantes, e incluem Penthotal Sodium (thiopental), Brevital (sodium methohexital) e Surital (sodium thiamylal).
Os barbitúricos agem sobre o sistema nervoso central deprimindo ou inibindo os sinais nervosos no cérebro, alterando o equilíbrio químico e reduzindo as funções de alguns sistemas orgânicos. A ação neurológica é diminuída, assim como o batimento cardíaco, a pressão sangüínea e a respiração. Simultaneamente, ocorre um relaxamento geral dos músculos que estão juntos do esqueleto. Os efeitos da droga aumentam de acordo com a dosagem, ao mesmo tempo em que as funções do corpo são desaceleradas, produzindo, como conseqüência, desde o alívio da ansiedade até a sedação, hipnose, anestesia, coma e morte. Ao ser ingerida, a droga penetra na corrente sangüínea e é distribuida por todo o corpo, acumulando-se principalmente nos tecidos dos órgãos e nos depósitos de gordura. Os barbituratos são por fim metabolizados e eliminados através do fígado e dos rins.
De acordo com os pesquisadores norte-americanos, os barbitúricos afetam
pessoas diferentes de formas diferentes, podendo ainda provocar, numa mesma
pessoa, uma variedade de efeitos diversos. Afirma um relatório publicado nos
Estados Unidos em 1977:
"A curto prazo, os efeitos dos barbitúricos se assemelham aos do álcool.
Ansiedades e tensões dissolvem-se num calmo e pacífico relaxamento. Preocupações
desaparecem numa intoxicação nebulosa, na qual nada realmente importa. O usuário
cambaleia vacilante por uma realidade alterada, com a fala pastosa e sentindo
seus músculos como se fossem feitos de borracha. Seus reflexos reduzem-se e seu
tempo de reação a estímulos é extremamente longo. A longo prazo, o uso regular
de barbituratos pode levar a sintomas crônicos: sonolência contínua, memória
falha, dificuldade para concentrar a atenção, perda da coordenação motora,
instabilidade emocional, náusea, ansiedade, nervosismo, movimentos involuntários
dos olhos, fala enrolada e mãos trêmulas. Reações paranóicas e aumento da
hostilidade podem induzir a atos de violência."
Com o uso repetido por um certo período de tempo, o organismo adquire
tolerância à droga, e maiores quantidades passam a ser necessárias para produzir
os mesmos efeitos, resultando na dependência física e psicológica. A dose letal,
entretanto, permanece a mesma, e pode acabar sendo atingida pelos usuários que
precisam ir sempre aumentando a dosagem. Para a maioria das pessoas, a dose
letal é calculada como sendo dez vezes maior do que a dose prescrita.
Normalmente, a dosagem terapêutica, entre 100 e 200 miligramas ao dia, não
produz dependência se usada por um breve período de tempo. Quando ingerida
habitualmente, por dois meses, em dosagens superiores a 600 miligramas ao dia
(ou 800 miligramas ao dia por um mês), a droga passa a causar tolerância. Ao
contrário dos opiáceos, entretanto, a tolerância desenvolve-se gradualmente, e
pode desaparecer depois de uma ou duas semanas de abstinência da droga. Caso
dosagens elevadas sejam ingeridas por três meses ou mais, o usuário tornar-se-á
um dependente, experimentando sintomas de privação se o uso do barbitúrico for
suspenso.
A síndrome de privação, no caso de usuários crônicos, pode durar até duas
semanas, uma eternidade para a vítima, que sofre sintomas cada vez mais
violentos à medida que passa o tempo sem a droga. Entre os sintomas estão a
perda de apetite, ansiedade, insônia, transpiração, agitação, náusea,
hiperatividade, tremores, cãimbras, aceleração cardíaca, alucinações, delírios,
paranóia, febre, convulsões e reações semelhantes à epilepsia. Em casos extremos
ocorrem delirium tremens, tal como nas crises alcoólicas, resultando em
estados psicóticos, exaustão, colapso cardiovascular, falha dos rins e,
finalmente, morte.
Quando misturados a outras substâncias, os perigos dos barbituratos são
multiplicados. A combinação álcool-barbitúrico é considerada especificamente
mortífera, já que as bebidas potencializam os efeitos dos barbitúricos,
reduzidos a quantidade necessária para se chegar à dose letal. A mistura de
barbitúricos com anfetamina, por exemplo, é considerada uma das formas mais
perigosas de abusos de drogas. Combinadas, essas duas substâncias geram um grau
de euforia muito maior do que quando tomadas separadamente. Os viciados em
anfetaminas costumam utilizar barbitúricos para conseguir relaxar depois de dias
e noites movidos por anfetamina.
Ao contrário das anfetaminas, os barbituratos têm diversas aplicações na
medicina: como hipnótico (induz ao sono), sedativo, anticonvulsivo, analgésico e
como medicamento para o tratamento de alcoolismo. Contudo, os barbituratos não
aliviam dores severas, podendo até causar um efeito contrário, a hiperaugesia,
ou aumento da reação à dor. Depois de algumas semanas, os barbituratos perdem
seu poder hipnótico para a maior parte dos pacientes, deixando de funcionar como
pílulas para dormir. Eles também podem perturbar o período do sono em que
acontecem os sonhos, o que provavelmente tem conseqüências psicológicas.
Mulheres grávidas devem decididamente evitar o uso de barbitúricos.